Ar putea aduce cuiva beneficii similare cu alergarea pe bandă de alergare sau antrenamentul de rezistență? Într-o nouă cercetare, oamenii de știință s-au apropiat cu un pas de a transforma acest lucru în realitate și de a dezvolta un medicament care poate imita unele dintre efectele celulare ale exercițiilor fizice.
Scopul este de a face un medicament care declanșează comutatoarele în celulele umane care ar fi în mod normal activate prin exerciții fizice. Aceste comutatoare ajută la menținerea și regenerarea masei musculare și la creșterea activității centralelor celulare, de exemplu, a spus investigatorul principal. Bahaa Elgendyprofesor asociat de chimie medicinală și anestezie la Washington University School of Medicine din St. Louis.
A fi capabil să declanșeze aceste schimbări celulare fără exerciții fizice ar fi util pentru persoanele în vârstă, persoanele cu tulburări de pierdere a mușchilor și cei care ar putea pierde masa musculară în timp ce iau medicamente care induc scăderea în greutate, precum Ozempica spus el pentru Live Science.
În linii mari, este destinat celor care se confruntă cu bariere fizice majore în calea exercițiilor fizice. „Sperăm că acest lucru poate ajuta toate aceste cazuri”, a spus Elgendy, care este și co-fondatorul companiei. Pelagos Pharmaceuticalsun startup care vizează dezvoltarea acestor medicamente care imită exercițiile sau așa-numitele mimetice ale exercițiilor.
Într-o interviu videoElgendy a adăugat că medicamentele ar fi utile și pentru cei prea ocupați pentru a face suficientă mișcare sau care sunt „leneși, ca mine”.
În cercetările anterioare, Elgendy și colegii săi au descoperit o moleculă care activează aceste comutatoare de exerciții în celulele din vasele de laborator și la animale. Mai recent, au folosit acea moleculă ca punct de plecare pentru a dezvolta noi compuși care sunt mai puternici în a imita efectele celulare ale exercițiului. Ei au prezentat aceste constatări luni (18 martie) la reuniunea de primăvară a Societății Americane de Chimie (ACS).. Lucrarea reprezintă un mic pas spre aducerea acestor medicamente la pacienți.
„Acesta este un program de descoperire a medicamentelor în stadiu incipient; nu este încă finalizat”, a spus Elgendy. „Dacă totul merge bine, sperăm [to start human trials] în următorii doi ani.”
Căutarea cercetătorilor a început cu căutarea de molecule capabile să se conecteze în structurile celulelor cunoscute sub numele de „receptori legați de estrogen” (ERR). Aceștia sunt similari cu receptorii de estrogen în ceea ce privește proteinele și structura genetică, dar în ciuda numelui lor, ERR-urile nu răspund la hormonul estrogen. Mai degrabă, sunt receptori orfani, ceea ce înseamnă că oamenii de știință nu știu ce se leagă în mod natural de ei, a spus Elgendy.
Cu toate acestea, acești receptori pot fi găsiți în tot corpul și sunt deosebit de importanți în țesuturile cu cerințe mari de energie, cum ar fi mușchii scheletici, inima și creierul. De exemplu, studii ale mușchiului scheletic al șoarecilor sugerează că activarea receptorilor ajută la creșterea producției de combustibil de către mitocondriile celulelor, la creșterea rezistenței animalelor la exerciții și ajută celulele să treacă la arderea grăsimilor în loc de zaharuri.
ERR-urile sunt disponibile în trei arome – alfa, beta și gamma – și, în trecut, oamenii de știință au găsit modalități de activare a receptorilor beta și gamma cu compuși de origine umană. Dar alfa, cunoscută a fi foarte răspândită în creier și în mușchii scheletici, s-a dovedit dificil de vizat.
„Exista o pretenție că nu era drogabil”, a spus Elgendy. Dar o nouă moleculă realizată de echipă, numită SLU-PP-332, poate activa toate cele trei arome de ERR și alfa cel mai puternic. Cercetătorii au descris compusul într-o lucrare anterioară publicată în martie 2023 în jurnal ACS Biologie chimică.
În studiile de laborator, compusul a stimulat metabolismul mușchilor scheletici, iar la șoareci, a îmbunătățit rezistența rozătoarelor pentru alergare și a crescut numărul lor de fibre musculare rezistente la oboseală.
În cea mai recentă lucrare, echipa a repetat SLU-PP-332, proiectând noi molecule care s-ar potrivi mai bine în cei trei receptori și ar avea o potență mai mare fără a risca efecte nedorite. ERR-urile au un preda într-o varietate de funcții celulareși se găsesc în celule canceroase precum și celule sănătoase. Așadar, pe măsură ce continuă dezvoltarea medicamentelor, cercetătorii vor trebui să verifice dacă imită în primul rând efectele exercițiilor fizice fără a împiedica din greșeală alte fire din organism.
Echipa testează acum cea mai nouă generație de molecule la animale. Ei încep prin a studia șoarecii a căror biologie imită aspecte ale insuficienței cardiace umane, obezității și disfuncției renale, pentru a vedea dacă noii compuși ar putea ajuta la tratarea afecțiunilor.
Există, de asemenea, dovezi că receptorul ERR alfa este relevante pentru boala Alzheimer, deoarece activitatea sa a fost legată de niveluri mai scăzute de proteine pliate greșit din creier. Tratarea bolii Alzheimer și a altor tulburări neurodegenerative este o cale pe care echipa este interesată să o exploreze, a spus Elgendy.
Cu toate acestea, pentru moment, „acesta nu este un medicament”, a spus el. „Nu a fost niciodată testat pe oameni”. Cercetătorii au mult de lucru pentru a testa moleculele la animale, pentru a vedea cum sunt procesate de organism și pentru a face toate modificările necesare înainte de a muta medicamentele candidate la oameni. „Traducerea necesită mult timp”, a spus Elgendy.
Acest articol are doar scop informativ și nu este menit să ofere sfaturi medicale.
Te-ai întrebat vreodată de ce unii oameni își construiesc mușchi mai ușor decât alții sau de ce ies pistruii la soare? Trimite-ne întrebările tale despre cum funcționează corpul uman community@livescience.com cu subiectul „Health Desk Q” și este posibil să vedeți răspunsul la întrebarea dvs. pe site!